近年來(lái),新型降糖藥層出不窮,如 DPP-4 抑制劑、SGLT-2 抑制劑、GLP-1 受體激動(dòng)劑等,但糖友卻對此了解甚少。
現在糖小護(微信號:Dnurse888)就把新型降糖藥給大家系統地介紹一下。
1、DPP-4抑制劑
抑制二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑通過(guò)抑制DPP-4的活性,減少胰高糖素樣多肽1(GLP-1)的失活,增加GLP-1在體內的水平。促進(jìn)胰島β細胞分泌胰島素。
因為 GLP-1 與胰高血糖素結構相似,所以可抑制胰高血糖素的釋放,從而降低餐后肝臟葡萄糖的生成,此外 GLP-1 還有抑制食欲、延緩胃排空減少餐后葡萄糖吸收的作用,從而降低 HbA1c、空腹血糖及餐后血糖。
目前在國內已經(jīng)上市的DPP-4抑制劑有如下:
?。?)適應癥
適用于2型糖尿病患者的血糖控制,不能用于1型糖尿病或者糖尿病酮癥酸中毒者,不推薦用于妊娠期、哺乳期的婦女和兒童。
?。?)不良反應
常見(jiàn)的不良反應有鼻咽炎、頭痛、上呼吸道感染、胃腸道反應等。也會(huì )有少量的超敏反應,如血管神經(jīng)水腫、腹瀉、咳嗽等。
?。?)臨床優(yōu)勢
DPP-4抑制劑服用后,糖化血紅蛋白(HbA1c)、餐后血糖(PPG)及空腹血糖(FPG)均有明顯下降,實(shí)現了全面的血糖控制,具有良好的安全性和耐受性。低血糖發(fā)生率降低,體重無(wú)改變或只有輕微的改變。
?。?)聯(lián)合用藥
DDP-4抑制劑能夠與胰島素、磺胺類(lèi)聯(lián)合用藥,然而會(huì )發(fā)生低血糖的風(fēng)險,建議減少胰島素或磺胺類(lèi)藥物的劑量;DDP-4與二甲雙胍聯(lián)合應用時(shí)具有強效降血糖、安全性高的優(yōu)點(diǎn)。
2、GLP-1受體激動(dòng)劑
腸促胰素是人體內的一種腸源性激素,由小腸內的分泌細胞分泌。它由胰高糖素肽-1(GLP-1)與葡萄糖依賴(lài)的促胰島素多肽(GIP)組成。
其可調節胰島素對人體攝取食物的反應,不僅能促進(jìn)胰島素的分泌,同時(shí)也對胰高糖素有抑制作用。
腸促胰素可以調節餐后胰島素的分泌,占總量的60%。
?。?)適應癥
用于接受單用二甲雙胍、磺胺類(lèi)藥物、磺胺類(lèi)及二甲雙胍聯(lián)合磺胺類(lèi)治療,血糖控制仍不佳的2型糖尿病患者,1型糖尿病患者及糖尿病酮癥酸中毒的患者不能使用。
?。?)不良反應
惡心嘔吐、腹瀉、消化不良、上呼吸道感染和注射部位結節是常見(jiàn)的不良反應,低血糖的發(fā)生率很低;罕見(jiàn)的不良反應包括胰腺炎、皮炎等。
大多數治療開(kāi)始時(shí)出現惡心的患者,癥狀的發(fā)生頻度和嚴重程度會(huì )隨著(zhù)繼續治療時(shí)間的延長(cháng)而減輕。
?。?)臨床優(yōu)勢
GLP-1受體激動(dòng)劑不但能夠降血糖,同時(shí)還能減少低血糖的風(fēng)險。
?。?)聯(lián)合用藥
二甲雙胍與GLP-1受體激動(dòng)劑聯(lián)用時(shí),可以繼續使用當前二甲雙胍的量,因為兩種藥物合用時(shí),發(fā)生低血糖的風(fēng)險較低。如果磺胺類(lèi)藥物與GLP-1受體激動(dòng)劑聯(lián)用時(shí),要適當的減少磺胺類(lèi)藥物的量,減少低血糖發(fā)生的風(fēng)險。
3、SGLT-2 抑制劑
SGLT-2抑制劑可以從尿中排出體內多余的葡萄糖,從而能夠減少糖基化蛋白,改善肝臟和外周組織的胰島素敏感性、改善β細胞功能,同時(shí)能進(jìn)一步改善肝臟胰島素抵抗,從而促使較高的肝糖輸出恢復正常。
目前已經(jīng)上市藥物品種如下:卡格列凈、達格列浄、恩格列凈、依格列凈、魯格列凈以及托格列凈,其中 FDA 批準的只有前 3 種,后三種由日本厚生勞動(dòng)省批準上市。
目前國內有 2 款列凈類(lèi)藥物已申報進(jìn)口上市,分別為達格列浄以及恩格列凈。
?。?)適應癥
用于通過(guò)飲食控制和運動(dòng)鍛煉不能控制的2型糖尿病患者。
?。?)不良反應
常見(jiàn)的不良反應有低血糖、多尿、背部疼痛、生殖器感染、尿路感染和血脂異常等。
?。?)臨床優(yōu)勢
?、偈褂梅秶^廣,尤其適用于糖尿病腎病患者的血糖改善;
?、诘脱秋L(fēng)險總體較小,不易引起低血糖,能改善β細胞功能,改進(jìn)胰島素抵抗;
?、蹨p少了水鈉潴留的可能性,改善動(dòng)脈硬化,降低了引起心血管類(lèi)疾病的風(fēng)險;
?、芙档偷鞍啄?,具有腎臟保護作用;
?、莞弊饔幂^少,可能具有減肥及降壓作用。
?。?)聯(lián)合用藥
DPP-4 抑制劑和 SGLT-2 抑制劑在 2 型糖尿病患者中對于改善代謝和腎臟保護可能具有協(xié)同作用。
二甲雙胍、DPP-4 抑制劑和 SGLT-2 抑制劑可以聯(lián)合應用,可有預期的減肥凈效果及避免低血糖發(fā)作。
達格列凈與磺脲類(lèi)藥物或胰島素聯(lián)合治療時(shí),低血糖發(fā)生率較安慰劑組高,因此,達格列凈與胰島素或胰島素促泌劑聯(lián)合使用時(shí),可能需要調整后者的劑量。
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