從狹義上來(lái)講,典型的雄激素應具備以下四方面的特點(diǎn):①為甾體類(lèi)物質(zhì),具有氮潴留和維持機體氮平衡作用。②促進(jìn)男性胚胎外生殖器以及精囊腺和前列腺等器官或組織的分化。③存在特異雄激素受體并能與之相結合。④促進(jìn)男性青春發(fā)育,誘發(fā)男性第二性征和維持成年男性正常的性功能。
雄激素的種類(lèi)繁多,包括睪酮、二氫睪酮、脫氫異雄酮、硫酸脫氫異雄酮、雄烯二醇和雄烯二酮(后兩者為睪酮類(lèi)似物)。
雄激素生理作用
1.胚胎性分化的影響:含有Y染色體的胚胎在第七周分化出睪丸,并能分泌雄激素,雄激素可誘導中腎小管、中腎管以及尿生殖竇和生殖結節等分化為男性的內、外生殖器。
2.對附屬性器官和第二性征的影響:睪酮能刺激附屬性器官的生長(cháng)發(fā)育,也能促進(jìn)男性第二性征的出現并維持其正常狀態(tài)。
3.生精過(guò)程的影響:睪酮進(jìn)入曲細精管可直接與生精細胞的雄激素受體結合,或轉化為活性更強的雙氫睪酮再與雄激素受體結合,促進(jìn)生精細胞的分化和精子的生成。
4.對性行為和性欲的影響:睪酮與男性的性行為及正常性欲的維持有關(guān)。
5.對代謝的影響:睪酮能促進(jìn)蛋白質(zhì)的合成并抑制其分解,能加速機體生長(cháng);睪酮還參與調解機體水和電解質(zhì)的代謝,使體內鈉、水潴留。此外,睪酮還能通過(guò)促進(jìn)腎合成促紅細胞生成素,刺激紅細胞生成。
雄激素制劑種類(lèi)
按給藥途徑的不同,雄激素制劑可分為口服片劑,口服膠囊制劑,舌下含化劑,短、中、長(cháng)效酯類(lèi)肌肉注射劑,微囊控釋肌肉注射劑,陰囊或非陰囊皮膚透皮貼劑和擦劑、皮下埋植劑以及肛門(mén)栓塞劑等。目前臨床上常用的雄激素制劑有3種,即口服十一酸睪酮膠囊制劑、酯類(lèi)肌肉注射制劑、透皮貼劑和擦劑。
雄激素治療的不良反應
雄激素治療的初衷,就是要改善男性性腺功能低下癥的臨床表現。由于具有廣泛的生理作用,雄激素也正越來(lái)越多地被臨床上應用于對如貧血、惡液質(zhì)和中老年男性肥胖型2型糖尿病等諸多疾病的治療。
男性性功能減退癥的治療
男性性腺功能減退癥補充雄激素的目的在于誘發(fā)、促進(jìn)和維持男性第二性征和性功能。庚酸睪酮作用時(shí)間長(cháng)且無(wú)肝臟毒性,因此是男性性功能減退癥治療的較好選擇。常用方法為200mg,肌內注射,每10~14天1次。需要特別強調的是:?jiǎn)斡眯奂に刂委?,一般不能解決男性不育問(wèn)題。
誘導青春期發(fā)育
對體質(zhì)性青春發(fā)育延遲者,如果骨齡明顯落后,則可用小劑量雄激素治療,以促進(jìn)第二性征發(fā)育和骨齡緩慢進(jìn)展。用十一酸睪酮膠囊口服,每次40mgtid治療,維持半年后停藥觀(guān)察3~6個(gè)月,如仍無(wú)自發(fā)青春發(fā)育,則可重復2~3個(gè)療程,對體質(zhì)性青春發(fā)育延遲者??烧T發(fā)出自主青春發(fā)育。
治療兒童陰莖短小
與骨骼生長(cháng)發(fā)育規律相仿,陰莖的生長(cháng)發(fā)育也具有一定的時(shí)序性。至青春發(fā)育成熟,陰莖比出生時(shí)約長(cháng)大10倍。對于兒童陰莖短小的治療,應從發(fā)現時(shí)就及時(shí)開(kāi)始小劑量雄激素治療。
女性患者雄激素治療
女性更年期綜合征:睪酮是婦女體內活動(dòng)性最高的雄激素,絕經(jīng)后婦女血睪酮和雄烯二酮濃度均較青年婦女明顯下降。盡管睪酮在改善婦女生活質(zhì)量方面有相當大的潛能,但使用睪酮的婦女必須隨訪(fǎng)副作用。
絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥:絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥是老年婦女發(fā)生骨折的重要危險因素,已經(jīng)證實(shí)雌激素補充治療能有效地減少絕經(jīng)后加速發(fā)生的骨丟失,而雄激素可增強此作用。
Turner綜合征:Turner綜合征患者外生殖器表型為女性,經(jīng)雌孕激素聯(lián)合序貫治療,可出現明顯的乳房發(fā)育和規律的人工月經(jīng)。但不少患者缺少生理劑量的雄激素而無(wú)陰毛和性欲低下。小劑量雄激素補充治療可改善癥狀。
血液疾病的治療
雄激素有刺激骨髓造血的功能。雄激素可用于慢性再生障礙性貧血的治療藥物。
另外,遺傳性血管神經(jīng)性水腫是一類(lèi)罕見(jiàn)的常染色體遺傳的疾病,可用17α-烷基睪酮制劑治療,但其作用機制尚不十分明確。雄激素在男性避孕、抗衰老及心衰中的意義仍需進(jìn)一步觀(guān)察。
雄激素治療的不良反應
雄激素的不良反應,與其生理作用密切相關(guān)聯(lián)。不良反應的發(fā)生,往往在使用雄激素劑量過(guò)大或所使用制劑的吸收過(guò)程以及給藥方案不符合生理規律的情況下才會(huì )出現。
雄激素補充治療中的不良反應包括肌肉體積增加和體液潴留導致的體重增加以及痤瘡;雄激素治療者可出現輕度男性乳腺發(fā)育;雄激素補充治療中偶可出現睡眠呼吸暫?;蛟兴吆粑鼤和<又?;另外,盲目的應用雄激素,可能會(huì )激發(fā)前列腺癌的發(fā)展或加重良性前列腺增生程度。
本品用于治療萎縮性陰道炎和外陰干燥。
健客價(jià): ¥46治療中-重度與絕經(jīng)相關(guān)的血管舒縮癥狀。
健客價(jià): ¥58用于體外定性檢測人尿液樣本中的人絨毛膜促性腺激素(hCG),作輔助診斷用。
健客價(jià): ¥35適用于妊娠早期診斷。
健客價(jià): ¥14顯示懷孕周數。
健客價(jià): ¥42用于體外定性檢測人尿液中的促黃體生成激素(LH),輔助預測排卵。
健客價(jià): ¥81該產(chǎn)品供婦女進(jìn)行早早孕檢查使用。
健客價(jià): ¥20適用于妊娠早期的輔助診斷。
健客價(jià): ¥9.9適用于妊娠早期的輔助診斷。
健客價(jià): ¥9.9適用于妊娠早期的輔助診斷。
健客價(jià): ¥75早期妊娠的輔助診斷。
健客價(jià): ¥18適用于婦女早期妊娠的輔助診斷。
健客價(jià): ¥9.9適用于婦女早期妊娠的輔助診斷。
健客價(jià): ¥21.81.哮喘:本品適用于需要聯(lián)合應用吸入皮質(zhì)激素和長(cháng)效β2一受體激動(dòng)劑的哮喘病人的常規治療,吸入皮質(zhì)激素和“按需”使用短效β2一受體激動(dòng)劑不能很好地控制癥狀的患者,或應用吸入皮質(zhì)激素和長(cháng)效β2一受體激動(dòng)劑,癥狀已得到良好控制的患者。 2.慢性阻塞性肺?。–OPD):針對患有COPD(FEV1≤預計正常值的50%)和伴有病情反復發(fā)作惡化的患者進(jìn)行對癥治療,這些患者盡管長(cháng)期規范的使用長(cháng)效的支氣管擴
健客價(jià): ¥226治療育齡婦女雄激素敏感所致的中重度痤瘡(有或無(wú)皮脂溢)及/或多毛,這其中包括需要治療這些癥狀的多囊卵巢綜合癥患者。對治療痤瘡,炔雌醇環(huán)丙孕酮片應用于不適宜采用局部治療或全身抗生素治療的痤瘡。
健客價(jià): ¥521.哮喘 本品適用于需要聯(lián)合應用吸入皮質(zhì)激素和長(cháng)效β2一受體激動(dòng)劑的哮喘病人的常規治療,吸入皮質(zhì)激素和“按需”使用短效β2一受體激動(dòng)劑不能很好地控制癥狀的患者,或應用吸入皮質(zhì)激素和長(cháng)效β2一受體激動(dòng)劑,癥狀已得到良好控制的患者。 2.慢性阻塞性肺病(COPD) 針對患有COPD(FEV1≤預計正常值的50%)和伴有病情反復發(fā)作惡化的患者進(jìn)行對癥治療,這些患者盡管長(cháng)期規范的使用長(cháng)效的支氣管
健客價(jià): ¥370用于男性 降低性欲倒錯的沖動(dòng)。對不宜手術(shù)的前列腺癌的抗雄激素治療。 用于女性 雄激素化的嚴重體征,比如非常嚴重的多毛癥,嚴重的雄激素依賴(lài)性脫發(fā),常伴有嚴重的痤瘡和/或脂溢性皮炎。
健客價(jià): ¥328適用于治療男性禿發(fā)(雄激素性禿發(fā)),能促進(jìn)頭發(fā)生長(cháng)并防止繼續脫發(fā)。不適用于婦女和兒童。(詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū))
健客價(jià): ¥158本品適用于治療男性脫發(fā)(雄激素性脫發(fā)),能促進(jìn)頭發(fā)生長(cháng)并防止繼續脫發(fā)。本品不適用于婦女和兒童。
健客價(jià): ¥72本品適用于治療男性脫發(fā)(雄激素性禿發(fā)),能促進(jìn)頭發(fā)生長(cháng)并防止繼續脫發(fā)。 本品不適用于婦女和兒童。
健客價(jià): ¥39適用于治療男性禿發(fā)(雄激素性禿發(fā)),能促進(jìn)頭發(fā)生長(cháng)并防止繼續脫發(fā)。
健客價(jià): ¥4881.哮喘:本品適用于需要聯(lián)合應用吸入皮質(zhì)激素和長(cháng)效β2一受體激動(dòng)劑的哮喘病人的常規治療,吸入皮質(zhì)激素和“按需”使用短效β2一受體激動(dòng)劑不能很好地控制癥狀的患者,或應用吸入皮質(zhì)激素和長(cháng)效β2一受體激動(dòng)劑,癥狀已得到良好控制的患者。 2.慢性阻塞性肺?。–OPD):針對患有COPD(FEV1≤預計正常值的50%)和伴有病情反復發(fā)作惡化的患者進(jìn)行對癥治療,這些患者盡管長(cháng)期規范的使用長(cháng)效的支氣管擴
健客價(jià): ¥445適用于需要聯(lián)合應用吸入皮質(zhì)激素和長(cháng)效β2-受體激動(dòng)劑的哮喘病人的常規治療:吸入皮質(zhì)激素和"按需"使用短效β2-受體激動(dòng)劑不能很好地控制癥狀地患者,或應用吸入皮質(zhì)激素和長(cháng)效β2-受體激動(dòng)劑,癥狀已得到完全控制地患者。注意:信必可都保(80微克/4.5微克/吸)不適用于嚴重哮喘患者。
健客價(jià): ¥175