達卡他韋雷迪帕韋治療丙肝好使嗎?我過(guò)還未上市有關(guān)治療丙肝的藥物,那達卡他韋雷迪帕韋是什么?他們治療丙肝的效果怎么樣呢?
達卡他韋雷迪帕韋治療丙肝好使嗎?
Daklinza達卡他韋是第一個(gè)藥物已顯示安全性和療效治療基因型3HCV感染無(wú)需共同給予干擾素[interferon]或利巴韋林[ribavirin],專(zhuān)家說(shuō)“今天的批準對有基因型3HCV患者提供一個(gè)新選擇,包括那些不能耐受利巴韋林患者。
雷迪帕韋的合成及其主要中間體的研究進(jìn)展摘要:雷迪帕韋(Ledipasvir),前身為GS-5885,是由吉利德科學(xué)公司開(kāi)發(fā)的一種NS5A蛋白酶抑制劑[1]。雷迪替韋完成III期臨床試驗后,用于治療基因型1丙型肝炎的雷迪帕韋/索非布韋的固定劑量組合的片劑,于2014年2月10日被美國藥典收錄。2014年10月10日組合產(chǎn)品雷迪替韋/索非布韋獲得美國FDA批準,商品名Harvoni[2]。
雷迪帕韋通過(guò)對NS5A蛋白的抑制作用,從而阻斷了病毒RNA的復制[3]。雷迪替韋擁有六個(gè)手性中心,其中處于橋雜環(huán)化合物1,3,4位與螺雜環(huán)6位上,這將是其合成工作中的重點(diǎn)?雷迪替韋的合成研究進(jìn)展及其最新的合成路線(xiàn),并對其關(guān)鍵步驟——主要的中間體做出了深入的研究?
雷迪帕韋NS5A抑制劑,丙肝,手性,中間體,制備。
目錄
⊙簡(jiǎn)介:丙型病毒性肝炎,簡(jiǎn)稱(chēng)為丙肝,是一種由丙型肝炎病毒(HCV)感染引起的病毒性肝炎,主要經(jīng)輸血、針刺、吸毒等傳播。丙肝的的潛伏期往往是1.5-2個(gè)月,經(jīng)過(guò)一段的潛伏期之后,便出現肝炎的常見(jiàn)癥狀有疲乏、身體無(wú)力、食欲減退、部分出現黃疸等癥狀。丙肝患者右下腹部感覺(jué)不舒服,惡心嘔吐,食欲減退。
⊙丙型肝炎發(fā)病機理仍未十分清楚,當HCV在肝細胞內復制引起肝細胞結構和功能改變或干擾肝細胞蛋白合成,可造成肝細胞變性壞死,表明HCV直接損害肝臟,導致發(fā)病起一定作用。但多數學(xué)者認為細胞免疫病理反應可能起重要作用,發(fā)現丙型肝炎與乙型肝炎一樣,其組織浸潤細胞以CD3+為主,細胞毒T細胞(TC)特異攻擊HCV感染的靶細胞,可引起肝細胞損傷。