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加巴噴丁的藥理作用是什么?在體內如何吸收?癲癇為什么會(huì )發(fā)作?

2017-04-09 來(lái)源:健客社區  標簽: 掌上醫生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要:細胞是生物體的基本構成單位,細胞的生物電現象是細胞的基本功能之一。人的各種生命活動(dòng)都離不開(kāi)生物電的作用,大腦的生理功能當然也是通過(guò)電的活動(dòng)來(lái)實(shí)現的。

  加巴噴丁是一種新的抗癲癇藥,它是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,其藥理作用與現有的抗癲癇藥不同,最近研究表明加巴噴丁的作用是改變GABA代謝產(chǎn)生的。加巴噴丁在各種動(dòng)物模型中均顯示預防癲癇的作用,另外,在動(dòng)物痙攣、鎮痛和肌萎縮性側索硬化模型中也顯示作用。加巴噴丁對腦組織的新的肽結合點(diǎn)有高度的親和性,這種位點(diǎn)可能是中樞神經(jīng)系統癇性活動(dòng)的發(fā)生部位所特有的。它能通過(guò)氨基酸轉移體通過(guò)體內一些屏障,同其它抗驚厥藥相比,加巴噴丁具有較小的行為和心血管副作用。

  加巴噴丁服藥后2至3小時(shí)可達峰濃度,繼續服藥后1至2天可達穩態(tài)血藥濃度,300mg劑量加巴噴丁生物利用度為60%。且隨劑量增加吸收逐漸減少。不受進(jìn)食影響。加巴噴丁不與人血漿蛋白和人血清蛋白結合,穩態(tài)Vd約50L/kg。加巴噴丁靜脈給藥后其藥動(dòng)學(xué)可用二室模型來(lái)很好地描述。αt1/2為0.1hr,βt1/2為0.6hr,γt1/2為5.3±0.7hr。在正常志愿者中腎清除率與總清除率相等,約為120~130ml/min,人體內未發(fā)現其代謝產(chǎn)物。給予加巴噴丁單劑量25~300mg,其劑量與2小時(shí)血藥濃度呈線(xiàn)性關(guān)系。

  細胞是生物體的基本構成單位,細胞的生物電現象是細胞的基本功能之一。人的各種生命活動(dòng)都離不開(kāi)生物電的作用,大腦的生理功能當然也是通過(guò)電的活動(dòng)來(lái)實(shí)現的。

  在正常的情況下,大腦的神經(jīng)細胞處于相對平衡狀態(tài),神經(jīng)細胞的放電也維持在生理范圍內,這時(shí)的放電頻率一般為1 ̄10次/秒。凡是能導致細胞維持自身電位穩定能力下降的各種因素(這些因素是多方面的,可以是先天遺傳的,也可以是由于血液供應障礙、代謝紊亂、中毒等因素所致的功能改變),都會(huì )造成大腦細胞突發(fā)異常放電的可能性。

  也就是說(shuō),當腦細胞的放電活動(dòng)處于一種不穩定的狀態(tài)(即處在一種易發(fā)傾向狀態(tài)下),一旦有什么誘發(fā)因素,如過(guò)度疲勞、感冒發(fā)燒、驚嚇、睡眠不足、情緒波動(dòng)等等,就可以引起神經(jīng)細胞的突然過(guò)度放電,其放電頻率可達正常的數百倍,即每秒可達幾百甚至上千次。這樣,就會(huì )引起我們大家所熟識的癲癇發(fā)作。

  由于人類(lèi)大腦皮層各個(gè)區的功能不同,所以神經(jīng)細胞這種異常放電的起始部位、擴散范圍、傳播速度,以及持續時(shí)間也不同,臨床上產(chǎn)生的功能障礙和癥狀因此而千差萬(wàn)別,各不相同。

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