樂(lè )瑞卡是一種新一代鈣離子通道調節劑,可能很多人都聽(tīng)說(shuō)過(guò)樂(lè )瑞卡,此藥在治療疾病方面效果還是很不錯的,尤其是此藥可以治療纖維肌痛以及帶狀皰疹后神經(jīng)痛,給這方面疾病的患者帶來(lái)了不錯的治療效果??勺鳛橐环N治療療效好的藥物,大家都關(guān)心其作用機制。那么,樂(lè )瑞卡作用機制是什么呢?下面給大家介紹下樂(lè )瑞卡作用機制以及使用說(shuō)明。
樂(lè )瑞卡藥物的作用機制:
在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數相似。吸收:空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在單劑或多劑給藥后1小時(shí)內達血漿峰濃度。據估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且與劑量無(wú)關(guān)。多劑給藥后,24至48小時(shí)內可達穩態(tài)。與食物一起服用時(shí),普瑞巴林的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延遲至約2.5小時(shí)。但是,普瑞巴林和食物同時(shí)服用并不會(huì )對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。
普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統中α2-δ位點(diǎn)(電壓門(mén)控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確,但是轉基因小鼠和結構相關(guān)化合物(例如加巴噴?。┑难芯拷Y果提示,在動(dòng)物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關(guān)。體外研究顯示,普瑞巴林可能通過(guò)調節鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴(lài)性釋放。
樂(lè )瑞卡服用方法:
本品推薦劑量為每次75或150mg,每日2次;或者每次50mg或100mg,每日3次。起始劑量可為每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日3次??稍?周內根據療效及耐受性增加至每次150mg,每日2次。由于本品主要經(jīng)腎臟排泄清除,腎功能減退的患者應調整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用本品300mg/日,2-4周后疼痛未得到充分緩解的患者,如可耐受本品,可增至每次300mg,每日2次,或每次200mg,每日3次(600mg/日)。
樂(lè )瑞卡作用機制的相關(guān)介紹就到這里了。樂(lè )瑞卡對于纖維肌痛以及帶狀皰疹后神經(jīng)痛的治療效果還是非常不錯的,但是患者們在使用樂(lè )瑞卡藥物之前也需要詳細的咨詢(xún)醫生,避免患者出現因為用藥錯誤而導致出現一些不良反應。