分子靶向藥物，包括小分子激酶抑制劑、抗體藥物。臨床醫生需要了解這些靶向藥物的適應癥、毒副作用，來(lái)指導臨床的工作，本文分病種對激酶抑制劑做了簡(jiǎn)單總結。
首先說(shuō)下靶向藥物的一般不良反應，普遍有3種：
1.全身反應：乏力虛弱、發(fā)熱寒戰、關(guān)節肌肉痛。
2.胃腸道反應：腹瀉很常見(jiàn)，主要為輕中度，嚴重者可出現脫水惡心。嘔吐常見(jiàn)，常為輕中度，患者常伴食欲不振、口腔潰瘍。
TIPS：服用華法林者檢查凝血原時(shí)間或INR，防止發(fā)生出血、胃腸道出血。
3.皮膚反應：皮疹、皮膚瘙癢多見(jiàn)，還表現為紅斑、干燥、瘙癢，中度可見(jiàn)膿皰性皮疹、多形性紅斑，偶可發(fā)外周水腫、手足綜合征、皮膚毛發(fā)脫色、蕁麻疹。
TIPS：靶向治療患者用清水洗臉，不用堿性日用品和肥皂清潔皮膚，避免刺激和皮疹。
除了這三種一般不良反應外，針對各種激酶抑制劑，醫生們也需要關(guān)注下面的不良反應。
非小細胞肺癌（NSCLC）
NSCLC靶向治療通常為局部晚期或轉移性非小細胞肺癌。
你知道局部晚期非小細胞肺癌的定義嗎？在腫瘤時(shí)間回復「0225」可獲取。
1.吉非替尼
作用靶點(diǎn)：EGFR
治療：EGFR突變陽(yáng)性或既往化療的NSCLC
不良反應：結膜炎、間質(zhì)性肺病
2.厄洛替尼
作用靶點(diǎn)：EGFR、PDGFR、c-Kit
治療：既往化療失敗的NSCLC、晚期胰腺癌（中國未獲批）
不良反應：間質(zhì)性肺病、轉氨酶升高、出血、睫毛生長(cháng)異常
3.?？颂婺?/strong>
作用靶點(diǎn)：EGFR
治療：既往化療失敗的NSCLC
不良反應：較輕
4.阿法替尼
作用靶點(diǎn)：EGFR、HER2、HER4
治療：NSCLC，HER2陽(yáng)性晚期乳腺癌
不良反應：腎損傷、QT間期延長(cháng)
5.克唑替尼
作用靶點(diǎn)：ALK、cMET、RON
治療：ALK陽(yáng)性NSCLC
不良反應：視覺(jué)異常、肝毒性、外周神經(jīng)病變、肺炎、QT間期延長(cháng)
6.色瑞替尼
作用靶點(diǎn)：ALK、IGF1R
治療：對克唑替尼耐藥的NSCLC
不良反應：疲勞、肝毒性
乳腺癌
拉帕替尼
作用靶點(diǎn)：HER-1、HER-2
治療：HER2陽(yáng)性乳腺癌
不良反應：肝毒性、LVEF下降
2.帕博西尼
作用靶點(diǎn)：CDK-4、CDK-6
治療：HER2陰性ER陽(yáng)性的絕經(jīng)后乳腺癌
不良反應：骨髓抑制、血栓
胃腸腫瘤
1.瑞格非尼
作用靶點(diǎn)：VEGFR2、TIE
治療：轉移性結直腸癌，GIST
不良反應：出血、高血壓
2.阿帕替尼
作用靶點(diǎn)：VEGFR2
治療：晚期胃癌
不良反應：出血，血小板降低
腎癌
1.索拉非尼
作用靶點(diǎn)：VEGFR、DGFR
治療：不能手術(shù)的腎癌、肝癌
不良反應：手足綜合征、低磷血癥
2.舒尼替尼
作用靶點(diǎn)：VEGFR、DGFR
治療：轉移性腎癌、伊馬替尼治療失敗的GIST
不良反應：全身乏力發(fā)熱
3.帕唑替尼
作用靶點(diǎn)：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、c-KIT
治療：晚期腎癌、軟組織肉瘤
不良反應：肝毒性、頭發(fā)脫色
4.阿西替尼
作用靶點(diǎn)：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT
治療：晚期腎癌
不良反應：高血壓、血液高凝、胃腸穿孔
黑色素瘤
1.威羅非尼
作用靶點(diǎn)：RAFV600E
治療：惡性黑色素瘤
不良反應：第二原發(fā)皮膚鱗癌、光敏反應、QT延長(cháng)
2.達拉非尼
作用靶點(diǎn)：RAFV600E
治療：惡性黑色素瘤
不良反應：第二原發(fā)皮膚癌、出血栓塞、心肌病
3.曲美替尼
作用靶點(diǎn)：MEK-1、MEK-2
治療：惡性黑色素瘤
不良反應：心肌病、視網(wǎng)膜色素上皮脫落、肺病
甲狀腺癌
1.凡德他尼
作用靶點(diǎn)：EGFR、VEGFR
治療：甲狀腺髓樣癌
不良反應：QT間期延長(cháng)、缺血性腦血管事件
2.卡博替尼
作用靶點(diǎn)：VEGFR-2、c-MET、C-KIT、FLT-3
治療：轉移性甲狀腺髓樣癌
不良反應：動(dòng)脈血栓事件、傷口裂開(kāi)、高血壓
3.樂(lè )伐替尼
作用靶點(diǎn)：VEGFR
治療：晚期、放射碘治療抵抗、分化型甲狀腺癌
不良反應：高血壓、腦病
血液腫瘤
1.伊馬替尼
作用靶點(diǎn)：Bcr-Abl
治療：h(+)CLL，GIST
不良反應：較輕
2.達沙替尼
作用靶點(diǎn)：Bcr-Abl、scr
治療：h(+)CLL/ALL，GIST
不良反應：體液潴留（胸腔積液）
3.尼洛替尼
作用靶點(diǎn)：Bcr-Abl、PDGFR、c-Kit
治療：h(+)CLL
不良反應：QT間期延長(cháng)，尖端扭轉型室性心動(dòng)過(guò)速，一過(guò)性血間接膽紅素升高。
4.帕納替尼
作用靶點(diǎn)：Bcr-Abl
治療：CML，Ph(+)ALL
不良反應：肝毒性，心肌梗死和中風(fēng)、心衰，嚴重血管狹窄
5.博舒替尼
作用靶點(diǎn)：Bcr-Abl
治療：h(+)CLL
不良反應：血小板減少，腎衰，心衰
6.拉鐵尼伯
作用靶點(diǎn)：TK
治療：套細胞淋巴瘤，17p缺失的CLL
不良反應：出血感染，腎毒性
7.Idelalisib
作用靶點(diǎn)：I3Kdelta
治療：復發(fā)性CLL，濾泡狀B細胞淋巴瘤
不良反應：肝毒性，腸炎胃腸穿孔、肺炎
8.魯索利替尼
作用靶點(diǎn)：JAK1、JAK2
治療：骨髓纖維化
不良反應：血象降低
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