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降糖新貴:GLP-1受體激動(dòng)劑

2016-12-17 來(lái)源:遵義糖尿病教育之窗  標簽: 掌上醫生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要:GLP-1受體激動(dòng)劑以葡萄糖濃度依賴(lài)的方式增強胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延緩胃排空,通過(guò)中樞性的食欲抑制來(lái)減少進(jìn)食量。

  在了解GLP-1受體激動(dòng)劑之前,需要先了解什么是腸促胰素。

  腸促胰素是一類(lèi)腸源性激素,包括高糖素樣肽-1(GLP-1)、葡萄糖依賴(lài)性促胰島素多肽(GIP)等。由胃腸道L細胞生成的GLP-1和由K細胞生成的GIP都具有葡萄糖濃度依賴(lài)性胰島素分泌的刺激作用(腸促胰素效應),為體內血糖的調控打開(kāi)了另一扇門(mén)。

  GLP-1的降糖效應至少來(lái)自以下四個(gè)方面:

  1、促進(jìn)胰島素分泌,具有血糖依賴(lài)性;

  2、減少胰島α細胞的胰高糖素分泌,肝糖輸出減少,協(xié)同胰島素降低血糖;

  3、作用于中樞的食欲控制系統,增加飽感,延緩胃排空,減少攝食,間接降低血糖;

  4、降低體重。

  GLP-1作用于血糖去路和來(lái)源多個(gè)靶點(diǎn)的降血糖效應是獨特的。但是,2型糖尿病患者口服與靜脈葡萄糖刺激下的胰島素分泌差值顯著(zhù)降低,即腸促胰素效應明顯減弱,其主要原因是腸促胰素分泌減少和作用缺陷。

  GLP-1受體激動(dòng)劑通過(guò)激動(dòng)GLP-1受體而發(fā)揮降低血糖的作用。GLP-1受體激動(dòng)劑以葡萄糖濃度依賴(lài)的方式增強胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延緩胃排空,通過(guò)中樞性的食欲抑制來(lái)減少進(jìn)食量。

  目前國內上市的GLP-1受體激動(dòng)劑為艾塞那肽(商品名:百泌達)和利拉魯肽(商品名:諾和力),價(jià)格不菲,每個(gè)月的費用在千元以上,均需皮下注射。GLP-1受體激動(dòng)劑可有效降低血糖,并有顯著(zhù)降低體重和改善甘油三酯、血壓的作用。

  包括我國2型糖尿病患者在內的臨床試驗顯示利拉魯肽降低糖化血紅蛋白的作用和格列美脲相似,但可使體重下降1.8~2.4Kg,收縮壓下降約3mmHg。艾塞那肽可使HbA1c降低0.8%,體重下降1.6~3.6Kg。

  GLP-1受體激動(dòng)劑可以單獨使用或與其他口服降糖藥聯(lián)合使用。單獨使用不明顯增加低血糖發(fā)生的風(fēng)險。GLP-1受體激動(dòng)劑的常見(jiàn)胃腸道不良反應(如惡心,嘔吐等)多為輕到中度,主要見(jiàn)于初始治療時(shí),副作用可隨治療時(shí)間延長(cháng)逐漸減輕。

  GLP-1受體激動(dòng)劑適應癥:本品用于改善2型糖尿病患者的血糖控制,適用于單用二甲雙胍、磺酰脲類(lèi),以及二甲雙胍合用磺酰脲類(lèi),血糖仍控制不佳的患者。補充一點(diǎn):還應是超重的、食欲較強的、經(jīng)濟狀況較好的患者。

  我們將在稍晚些時(shí)候介紹百泌達和諾和力的自身特點(diǎn)及用法、用量。

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