磺脲類(lèi)藥物是一類(lèi)最早發(fā)現和廣泛應用的口服降糖藥物。經(jīng)過(guò)半個(gè)多世紀的研究與發(fā)展，磺脲類(lèi)藥物，尤其是新開(kāi)發(fā)的藥物和劑型，降血糖效果良好，低血糖反應及其他不良反應較少，現已發(fā)展到第三代，仍是臨床上2型糖尿病的一線(xiàn)用藥。主要通過(guò)刺激胰島素分泌而發(fā)揮作用。餐前半小時(shí)服藥效果最佳。
磺脲類(lèi)藥物發(fā)展歷史
在磺脲類(lèi)藥物的發(fā)展歷史上，曾兩次發(fā)現磺胺類(lèi)藥物的降糖潛能。
1942年
法國Montpellier大學(xué)內科醫師Janbon觀(guān)察到傷寒癥患者在用一種磺胺抗菌藥治療時(shí)，出現嚴重低血糖反應，同校的藥理學(xué)家Loubatieres隨即進(jìn)行了基礎研究，發(fā)現磺胺類(lèi)藥物能使狗的血糖水平下降，但切除胰腺后再給予磺胺類(lèi)藥物，血糖卻沒(méi)有下降，提示此類(lèi)藥物需要經(jīng)過(guò)胰島來(lái)發(fā)揮作用。
1955年
Franke和Fuchs在試驗一新型改良磺胺（Carbutamide）時(shí)發(fā)現該磺胺藥能導致震顫、出汗等低血糖反應。
1955年至1966年間
第一代磺脲類(lèi)降糖藥經(jīng)研制被用于臨床，它們包括甲磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲、醋磺己脲。作為第一代磺脲類(lèi)藥物，這些藥物經(jīng)口服后胃腸吸收快，但是與第二代磺脲類(lèi)藥物相比，需要的劑量更大，所引起的低血糖及其他不良反應的發(fā)生率高，因此逐漸被第二代磺脲類(lèi)藥物取代。
1966年
以格列本脲為代表的第二代磺脲類(lèi)藥物先后被發(fā)現并廣泛使用至今，它們包括格列本脲、格列吡嗪、格列齊特、格列喹酮、格列波脲、格列美脲。目前國內常用的磺脲類(lèi)藥物包括格列本脲、格列美脲、格列吡嗪、格列齊特。
常見(jiàn)磺脲類(lèi)藥物特點(diǎn)
格列本脲
格列本脲的降糖作用在口服降糖藥中最強，約為第一代磺脲類(lèi)降糖藥甲苯磺丁脲的200倍，適用于血糖較高（尤其是空腹血糖）的中青年2型糖尿病患者。由于其強的降糖作用和作用時(shí)間長(cháng)久，因此此藥最常見(jiàn)、最嚴重的不良反應是頑固性低血糖，嚴重者可出現低血糖昏迷，甚至死亡。格列本脲所致的低血糖經(jīng)治療后，要繼續觀(guān)查2~3天，防止再次發(fā)生低血糖。因此，服用本藥一定要從小劑量開(kāi)始，逐漸加量。年齡在70歲以上的老年糖尿病患者、肝腎功能不全和有心腦血管并發(fā)癥的患者不宜服用，以防因藥物蓄積而引起嚴重低血糖。
格列吡嗪
格降糖作用僅次于格列本脲，一般不易發(fā)生體內蓄積，不會(huì )發(fā)生持久的低血糖。
格列齊特
格列齊特緩釋片可以平穩控制全天血糖，低血糖發(fā)生率較低，伴有心血管疾病的糖尿病患者也可以安全使用。
格列喹酮
大部格列喹酮系第二代口服磺脲類(lèi)降糖藥，作用機制與其他口服磺脲類(lèi)降血糖藥相同，在治療早期以促進(jìn)內源性胰島素分泌為主，經(jīng)一段時(shí)間治療后其主要作用在于改善周?chē)M織對胰島素的敏感性。它是目前磺脲類(lèi)口服降血糖藥中唯一不受腎功能影響的藥物，故可用于腎功能受損的糖尿病患者。格列喹酮作用溫和，較少發(fā)生低血糖反應。
格列美脲
格列美脲屬于第三代磺脲類(lèi)藥物，口服吸收快速，降糖作用持續24小時(shí)以上，屬于長(cháng)效制劑，每天服用1次即可。本品60%經(jīng)腎排泄，40%經(jīng)膽道排泄，由于本藥是通過(guò)雙通道排泄，故可用于輕度腎功能不全的糖尿病患者。與第一、二代磺脲類(lèi)降糖藥相比，相同劑量的格列美脲降糖活性最高，由于其較低的有效血藥濃度和葡萄糖依賴(lài)的降糖作用，故低血糖發(fā)生率低而且程度較輕。不僅如此，與其他磺脲類(lèi)藥物相比，格列美脲增加體重的作用不明顯，對心血管系統的影響很小，對服用其他磺脲類(lèi)藥物失效者也可能發(fā)揮良好的降糖作用。此外，該藥還具有胰外降糖作用，不會(huì )導致高胰島素血癥，在與胰島素合用時(shí)，可減少胰島素用量。因此，格列美脲具有降糖作用迅速、持久、高效、安全、患者用藥依從性高等優(yōu)點(diǎn)。
糖尿病患者如何選擇藥物
有輕度腎功能不全的糖尿病患者，宜選用主要經(jīng)膽道排泄的藥物格列喹酮。
老年人宜選用作用溫和的降糖藥如格列喹酮、格列齊特，而不宜服用降糖作用強大而且持久的格列本脲，以免引起嚴重低血糖。
對合并血管并發(fā)癥的糖尿病患者，最好選用格列齊特，因為該藥除降糖外，還具有減少血小板聚集、降低血脂及血黏度、改善血液循環(huán)的作用。
對于年齡輕、血糖較高、經(jīng)濟不富裕的2型糖尿病患者，可以選用降糖效果好、價(jià)格便宜的格列本脲。
對一般磺脲類(lèi)藥物失效的糖尿病患者，可換用最新第三代磺脲類(lèi)的格列美脲，它具有獨特的胰外降糖作用，對繼發(fā)性磺脲類(lèi)藥物失效的2型糖尿病患者可能仍然有效。
當然，所有的降糖藥都應該在醫生的指導下服用，無(wú)論選用哪種磺脲類(lèi)藥物，均應從較小的有效劑量開(kāi)始，緩慢地增加劑量，根據空腹及餐后血糖，每1~2周調整一次劑量。而且需要注意的是，妊娠和哺乳期的病人禁用磺脲類(lèi)藥物。服藥同時(shí)也要控制飲食，進(jìn)行體育運動(dòng)，必要時(shí)還要使用胰島素，萬(wàn)萬(wàn)不可把控制血糖這一任重而道遠的任務(wù)完全交給降糖藥，否則就事倍功半了。
利格列汀與二甲雙胍和磺脲類(lèi)藥物聯(lián)合使用，配合飲食控制和運動(dòng)，可用于成年2型糖尿病患者的血糖控制。
健客價(jià)： ￥701. 原發(fā)性高血壓：可單獨用藥，也可和其它降壓藥合用，尤其是噻嗪類(lèi)利尿劑。 2. 心功能不全：輕度或中度心功能不全NYHA分級Ⅱ或Ⅲ級，合并應用洋地黃類(lèi)藥物、利尿劑和血管緊張素轉換酶抑制劑ACEI。也可用于A(yíng)CEI不耐受和使用或不使用洋地黃類(lèi)藥物、肼屈嗪或硝酸酯類(lèi)藥物治療的心功能不全者。
健客價(jià)： ￥30用于減輕或解除阿片類(lèi)藥物的戒斷綜合癥。
健客價(jià)： ￥85結腸癌輔助化療：卡培他濱適用于 Dukes’ C 期、原發(fā)腫瘤根治術(shù)后、適于接受氟嘧啶類(lèi)藥物單獨治療的結腸癌患者的單藥輔助治療。其治療的無(wú)病生存期（DFS）不亞于 5－氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯(lián)合方案(5-FU/LV) ?？ㄅ嗨麨I單藥或與其他藥物聯(lián)合化療均不能延長(cháng)總生存期（OS），但已有試驗數據表明在聯(lián)合化療方案中卡培他濱可較 5-FU/LV 改善無(wú)病生存 期。醫師在開(kāi)具處方使用卡培他濱單藥對 D
健客價(jià)： ￥2791.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾?。I炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應用其他利尿藥效果不佳時(shí)，應用本類(lèi)藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的優(yōu)選藥物，但當噻嗪類(lèi)藥物療效不佳，尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時(shí)，本類(lèi)藥物尤為適用。3.預防急性腎功能衰竭用于各種原因導致腎臟血流灌注不
健客價(jià)： ￥101.水腫性疾?。喊ǔ溲孕牧λソ?、肝硬化、腎臟疾病 (腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭)，尤其是應用其他利尿藥效果不佳時(shí)，應用本類(lèi)藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。 2.高血壓：在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的優(yōu)選藥物，但當噻嗪類(lèi)藥物療效不佳，尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時(shí)，本類(lèi)藥物尤為適用。 3.預防急性腎功能衰竭：用于各種原
健客價(jià)： ￥10.9用于治療口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細胞毒類(lèi)藥物或放射治療時(shí)，預防念珠菌感染的發(fā)生。
健客價(jià)： ￥48用于治療口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細胞毒類(lèi)藥物或放射治療時(shí)，預防念珠菌感染的發(fā)生。
健客價(jià)： ￥149用于2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物聯(lián)合應用。對
健客價(jià)： ￥46用于減輕或解除阿片類(lèi)藥物的戒斷綜合癥。
健客價(jià)： ￥820用于減輕或解除阿片類(lèi)藥物的戒斷綜合癥。
健客價(jià)： ￥1200用于減輕或解除阿片類(lèi)藥物的戒斷綜合癥。
健客價(jià)： ￥1560用于減輕或解除阿片類(lèi)藥物的戒斷綜合癥。
健客價(jià)： ￥2250適用于治療與胃酸有關(guān)的胃部不適用癥狀(如胃疼、胃酸、胃脹、胃燒灼、酸性噯氣、飽脹等)急、慢性胃炎，胃及十二指腸潰瘍，反流性食管炎，膽汁反流性胃病，神經(jīng)性消化不良；預防非甾體類(lèi)藥物，化療藥物等引起的胃黏膜損傷。
健客價(jià)： ￥56對于飲食控制與運動(dòng)加服二甲雙胍或磺脲類(lèi)藥物未能滿(mǎn)意控制血糖水平的2型糖尿病患者。
健客價(jià)： ￥161.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功 能衰竭），尤其是應用其他利尿藥效果不佳時(shí)，應用本類(lèi)藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺 水腫和急性月囟水腫等。 2.高血壓。在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的優(yōu)選藥物，但當噻嗪類(lèi)藥物療效不佳。尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時(shí)，本類(lèi)藥物尤為適用。 3.預防急性腎功能衰竭用于各種原
健客價(jià)： ￥17如本用療品于條治下可件中指明的微生物的敏感菌株引起的感染： 1. 下呼吸系統感染：由β-內酰胺酶產(chǎn)生菌嗜血桿菌或摩拉克菌引起。 2. 中耳炎：由β-內酰胺酶產(chǎn)生菌嗜血桿菌或摩拉克菌引起。 3. 竇炎：由β-內酰胺酶產(chǎn)生菌嗜血桿菌或摩拉克菌引起。 4. 皮膚及皮膚軟組織感染：由β-內酰胺酶產(chǎn)生菌葡萄球菌、大腸桿菌或克雷白桿菌引起。 5. 尿路感染：由大腸桿菌、克雷白桿菌或腸桿菌引起。 盡管本品對以上
健客價(jià)： ￥28本品僅適用于其他降糖藥無(wú)法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。 單一服用本品，并輔以飲食控制和運動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。 對于飲食控制和運動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物聯(lián)合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯(lián)合應用。 飲食控制是2型糖尿病治療的措施
健客價(jià)： ￥78用于2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物聯(lián)合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯(lián)合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動(dòng)均有助于提高胰島素的敏
健客價(jià)： ￥27用于2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物聯(lián)合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯(lián)合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動(dòng)均有助于提高胰島素的敏
健客價(jià)： ￥49用于治療口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細胞毒類(lèi)藥物或放射治療時(shí)，預防念珠菌感染的發(fā)生等。
健客價(jià)： ￥121．原發(fā)性高血壓：可單獨用藥，也可和其它降壓藥合用，尤其是噻嗪類(lèi)利尿劑。2．心功能不全：輕度或中度心功能不全(NYHA分級II或III級)，合并應用洋地黃類(lèi)藥物、利尿劑和血管緊張素轉換酶抑制劑。
健客價(jià)： ￥36原發(fā)性高血壓可單獨用藥，也可和其它降壓藥合用，尤其是噻嗪類(lèi)利尿劑。心功能不全：輕度或中度心功能不全(NYHA分級II或III級)，合并應用洋地黃類(lèi)藥物、利尿劑和血管緊張素轉換酶抑制劑。
健客價(jià)： ￥24高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有心室收縮功能減退的中度至重度慢性穩定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心苷類(lèi)藥物治療。
健客價(jià)： ￥20
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