治療糖尿病的藥物有多種，磺脲類(lèi)藥物最早被發(fā)現、使用最廣，應用至今已達五十多年，目前仍是核心的降糖藥物。多年的臨床實(shí)踐表明，磺脲類(lèi)藥物降血糖作用肯定，不良反應小，可作為非肥胖2型糖尿病患者的一線(xiàn)降糖用藥。從費用成本的角度考慮，磺脲類(lèi)藥物療效明確又經(jīng)濟實(shí)用。
格列美脲的降糖機制
格列美脲為第三代磺脲類(lèi)藥物?；请孱?lèi)藥物的主要降糖作用機制是刺激胰島素分泌，它主要是通過(guò)與胰島B細胞上的受體結合，通過(guò)一系列反應，從而使胰島素釋放。近代磺脲類(lèi)藥物體外實(shí)驗研究發(fā)現，磺脲類(lèi)藥物不僅在胰內起作用，還有許多胰外降糖作用，如增加胰島素對肌肉和脂肪組織碳水化合物轉運的作用，即加強胰島素介導的肌肉、脂肪組織對葡萄糖的攝取和利用；肝臟胰島素的作用，抑制肝糖產(chǎn)生；減少胰島素在肝臟中的降解等。這些胰外作用機制可增加外周組織攝取葡萄糖，從而改善外周組織對胰島素的敏感性，有利于改善患者的胰島素抵抗和降低空腹高血糖。
格列美脲的優(yōu)點(diǎn)
格列美脲同前兩代磺脲類(lèi)藥物相比較有很多優(yōu)點(diǎn)：生理性促胰島素分泌，改善胰島素抵抗，低血糖發(fā)生率低，對體重影響小等。格列美脲生理性促胰島素分泌體現在以下兩個(gè)方面：
一是刺激胰島素分泌有賴(lài)于血液中葡萄糖濃度。當血糖濃度升高時(shí)，格列美脲促胰島素分泌增加，有利于血糖降低；當血糖濃度降低時(shí)，格列美脲不會(huì )過(guò)度刺激胰島素分泌，有利于減少低血糖事件的發(fā)生。
二是格列美脲能改善胰島素的早期時(shí)相分泌（又稱(chēng)胰島素分泌第一時(shí)相）。一般將服糖或進(jìn)餐后半小時(shí)內，體內分泌出的胰島素的總量稱(chēng)為胰島素分泌的早期時(shí)相。UKPDS研究表明，患者被診斷為2型糖尿病時(shí)，胰島B細胞功能僅為正常人的50%。糖耐量損害（IGT）人群和糖尿病患者胰島素分泌的早期時(shí)相大多受損。2002年Korytkowski等報告2型糖尿病患者服用格列美脲4個(gè)月后，空腹血糖水平顯著(zhù)降低，不但第二時(shí)相胰島素分泌量顯著(zhù)增加，第一時(shí)相胰島素分泌量也較治療前顯著(zhù)增加。
該研究進(jìn)一步證實(shí)，格列美脲能改善早期胰島素的分泌不足。除了促胰島素分泌作用外，格列美脲還有胰腺以外的降血糖作用，或稱(chēng)為非胰島素依賴(lài)的降糖作用。格列美脲可以激活胰島素受體后途徑，發(fā)揮類(lèi)似胰島素的生物學(xué)效應；并且它也可以使正常脂肪細胞膜表面的葡萄糖轉運體4(GLUT-4)數量增加3～3.5倍。因此，與傳統磺脲類(lèi)藥物相比，格列美脲在相似降糖效力情況下，低血糖反應和體重增加更少，心血管安全性更好，并能改善胰島素抵抗，不過(guò)度增加B細胞負擔，還兼有胰外作用。
目前認為，該藥具有起效快、作用強、持續時(shí)間長(cháng)、安全、低劑量、低毒性等諸多優(yōu)點(diǎn)，因此，格列美脲適用于單純飲食控制和鍛煉未能控制血糖的2型糖尿病患者。除單獨應用外，格列美脲還可與雙胍類(lèi)、α-糖苷酶抑制劑、噻唑烷二酮、GLP-1(胰升血糖素樣肽-1)聯(lián)合應用，達到合理降糖的目的，但是不建議與其他磺脲類(lèi)藥物聯(lián)合應用。
格列美脲的不足
雖然格列美脲有上述很多優(yōu)點(diǎn)，但是仍有許多不足——嚴重的急性糖尿病并發(fā)癥，如曾有酮癥酸中毒病史、糖尿病酮癥酸中毒、糖尿病昏迷前期、糖尿病昏迷或糖尿病并發(fā)嚴重感染的患者禁用；1型糖尿病患者禁用，雖然格列美脲可以生理性促胰島素分泌和改善胰島素抵抗，但是無(wú)法代替胰島素，僅能刺激B細胞分泌胰島素；對于格列美脲、其他磺脲類(lèi)過(guò)敏者禁用；妊娠期禁用，否則會(huì )傷害胎兒。除此以外，格列美脲同樣具有磺脲類(lèi)藥物的不良反應，如胃腸道反應、過(guò)敏反應等。盡管不良反應少，但由于格列美脲大部分由腎臟、肝臟代謝，所以肝腎功能不全和有心腦血管并發(fā)癥的患者，應慎用或不用。
磺脲類(lèi)藥物調節血糖水平的作用在一定范圍內與藥物劑量成正比，但是，若患者的胰島功能不佳，那么，即使是最大劑量也無(wú)更大降糖之力，反而增加不良反應，故也要因患者而異。在控制血糖的同時(shí)，應盡可能避免低血糖的發(fā)生，特別是對于老年患者。應根據患者的年齡、病情（血糖水平、糖化血紅蛋白水平、肝腎功能水平、病程等情況），調整藥物使用的劑量。
對臨床常用口服降糖藥劑量進(jìn)行評估，以減少低血糖、溶血、以及胃腸道不良反應的發(fā)生。根據基因檢測結果實(shí)施個(gè)性化用藥方案可以①縮短方案選擇周期，②提高藥物治療效果，③減少不良事件發(fā)生，④預防嚴重危害發(fā)生。
健客價(jià)： ￥720本品用于2型糖尿病，有血管并發(fā)癥者尤為適用。
健客價(jià)： ￥11.5用于飲食控制、減輕體重及運動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴(lài)型)患者。當單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時(shí)，瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應從飲食控制和運動(dòng)鍛煉降低餐時(shí)血糖的輔助治療開(kāi)始。
健客價(jià)： ￥67本品可以單獨用于經(jīng)飲食和運動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲 雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用對磺脲類(lèi)降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。
健客價(jià)： ￥25本品適用于其他降糖藥無(wú)法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。
健客價(jià)： ￥291．本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。 2．對于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生； 3．本品也可與磺脲類(lèi)口服降糖藥合用，具協(xié)同作用。
健客價(jià)： ￥20本品可以單獨用于經(jīng)飲食和運動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應用，但不能替代二甲雙胍。 那格列奈不適用于對磺脲類(lèi)降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。
健客價(jià)： ￥37單獨使用本品，建議聯(lián)合飲食及運動(dòng)療法，達到控制非胰島素依賴(lài)型（2型）糖尿病血糖的作用。本品還可和磺脲類(lèi)降糖藥或胰島素合并用以控制2型糖尿病人血糖。
健客價(jià)： ￥22.5適用于治療成人中的單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2型糖尿病，尤其是肥胖的2型糖尿病。 對于2型糖尿病成人患者，本品可用于作初始治療，也可用于對單用磺脲類(lèi)或磺脲類(lèi)與其他口服降糖藥合用治療無(wú)效者，也可與胰島素合用。
健客價(jià)： ￥42用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的Ⅱ型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素用量。
健客價(jià)： ￥13用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的II型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降 血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素用量。
健客價(jià)： ￥3.5用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的II型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降 血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治 療的患者，以減少胰島素用量。
健客價(jià)： ￥6用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的II型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降 血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治 療的患者，以減少胰島素用量。
健客價(jià)： ￥7本品僅適用于其他降糖藥無(wú)法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。 單一服用本品，并輔以飲食控制和運動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。 對于飲食控制和運動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物聯(lián)合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯(lián)合應用。 飲食控制是2型糖尿病治療的措施
健客價(jià)： ￥70用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的Ⅱ型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效。如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素用量。
健客價(jià)： ￥18用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的Ⅱ型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素用量。
健客價(jià)： ￥10.91.本品首選用于單純飲食及體育運動(dòng)不能有效控制的2型糖尿病，特別是肥胖的2性糖尿病。 2.對于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生。 3.本品也可與磺酰脲類(lèi)口服降糖藥合用，具協(xié)同作用。
健客價(jià)： ￥4.5用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類(lèi)降血糖藥、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素的用量。
健客價(jià)： ￥15.8用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的 2 型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還有減輕體重和 高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類(lèi)降血糖藥、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥 合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素的用量。
健客價(jià)： ￥38用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的II型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降 血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治 療的患者，以減少胰島素用量。
健客價(jià)： ￥3鹽酸二甲雙胍片： 1．本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。 2．對于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生； 3．本品也可與磺脲類(lèi)口服降糖藥合用，具協(xié)同作用。 硫辛酸膠囊：治療糖尿病多發(fā)性周?chē)窠?jīng)病變。
健客價(jià)： ￥519慢病管理用藥檢測技術(shù)通過(guò)抗凝藥用藥檢測、高血壓用藥檢測、降脂管理檢測、卒中風(fēng)險評估檢測、降糖藥用藥檢測五項檢測，綜合評估機體對相關(guān)治療藥物的安全有效劑量。根據基因檢測結果實(shí)施個(gè)性化用藥方案可以①縮短方案選擇周期，②提高藥物治療效果，③減少不良事件發(fā)生，④預防嚴重危害發(fā)生。
健客價(jià)： ￥2520鹽酸二甲雙胍片： 1．本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。 2．對于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生； 3．本品也可與磺脲類(lèi)口服降糖藥合用，具協(xié)同作用。 白云山小分子蛋白肽固體飲料：本品為膳食補充劑，不能替代藥品。
健客價(jià)： ￥488
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