德國制藥巨頭拜耳（Bayer）近日宣布，已向日本衛生勞動(dòng)福利部（MHLW）提交了抗癌藥物Xofigo（radium223dichloride，鐳223二氯）的上市申請，尋求批準用于有癥狀骨轉移（symptomaticbonemetastases）及無(wú)已知內臟轉移（noknownvisceralmetastaticdisease）的去勢抵抗性前列腺癌（CRPC）患者的治療。

　　Xofigo是全球首個(gè)α-粒子輻射放射性治療藥物，目前已獲全球40多個(gè)國家批準，包括美國和歐盟地區。業(yè)界對Xofigo十分看好，預計該藥的銷(xiāo)售峰值將達到15億美元。在臨床試驗中，Xofigo以一種完全新穎的方式改善患者的預后，同時(shí)具有良好的安全性。鐳233發(fā)射的α粒子能夠作用于骨轉移的癌細胞，能夠幫助改善患者的生存。

　　Xofigo上市申請的提交，是基于關(guān)鍵III期A(yíng)LSYMPCA研究以及在日本前列腺癌患者中開(kāi)展的額外研究數據。ALSYMPCA研究的中期分析數據顯示，與安慰劑+最佳支持治療(BSC)相比，Xofigo+最佳支持治療（BSC）顯著(zhù)改善了總生存期（中位OS：14.0個(gè)月vs11.2個(gè)月，p=0.00185），同時(shí)顯著(zhù)推遲了首次有癥狀骨骼事件（SSE）的發(fā)生時(shí)間。ALSYMPCA研究揭盲后更新的數據顯示，Xofigo+最佳支持治療（BSC）使患者總生存期得到了進(jìn)一步的改善（中位OS：14.9個(gè)月vs11.3個(gè)月）。

　　前列腺癌（prostatecancer）是男性中第二大最常見(jiàn)惡性腫瘤，也是男性中癌癥死亡的第5大病因，其中，去勢抵抗性前列腺癌（CRPC）是前列腺癌治療的難點(diǎn)和重點(diǎn)。骨骼是體內轉移性癌癥影響的最常見(jiàn)部位，前列腺癌的骨轉移尤其普遍。轉移性前列腺癌中有約90%的患者發(fā)生骨轉移。骨轉移能夠導致增加骨骼事件的發(fā)生頻率，并已被證明是CRPC患者發(fā)病和致死的主要病因。

　　關(guān)于Xofigo：

　　Xofigo（radium223dichloride，鐳223二氯）是一種α-粒子輻射放射性治療藥物，其活性部分（activemoiety）模擬了鈣離子（calcium），通過(guò)與骨骼中的羥基磷灰石（HAP）形成復合物，選擇性地靶向骨骼，尤其是骨轉移區域。鐳233【α-發(fā)射器（80千電子伏/微米）】發(fā)射的高LET（linearenergytransfer,線(xiàn)性能量轉移）射線(xiàn)，能夠在鄰近腫瘤細胞中引發(fā)高頻率的雙鏈DNA斷裂，從而產(chǎn)生強效的細胞毒效應。對腫瘤微環(huán)境（包括骨細胞和破骨細胞）的額外效應，也有助于體內（invivo）的療效。

　　來(lái)自Xofigo的α粒子量程小于100微米（不到10個(gè)細胞直徑），能夠最大限度地減少對周?chē)＝M織的傷害。