2型糖尿病的管理仍然是一個(gè)巨大的挑戰，除一線(xiàn)用藥二甲雙胍外，還有一些其它類(lèi)型降糖藥可供選擇。雖然每種藥物的療效相似，但患者在選擇藥物時(shí)必須考慮其它因素如低血糖風(fēng)險、對體重和血脂影響、成本、劑量復雜性及副作用。
SGLT2抑制劑可使糖化血紅蛋白降低0.37%-1.16%。值得注意的是坎格列凈和達格列凈最常見(jiàn)的尿路感染和生殖器真菌感染副作用。另外，對腎小球濾過(guò)率（eGFR）＜60mL/min/1.73m2的患者應謹慎使用。
SGLT2抑制劑的藥理學(xué)和藥代動(dòng)力學(xué)
SGLT2蛋白介導葡萄糖在腎臟近曲小管的重吸收，血液中的葡萄糖僅1%通過(guò)尿液排出。SGLT2抑制劑使腎小管中的葡萄糖不能順利重吸收進(jìn)入血液而隨尿液排出，從而降低血糖濃度。
坎格列凈進(jìn)入血液后1-2小時(shí)達到峰值，半衰期為10.6-13.1小時(shí)，分別有100mg和300mg兩種規格。另外，達格列凈進(jìn)入血液后2小時(shí)內達達到峰值，半衰期為12.9小時(shí)。
Stenl?f進(jìn)行的一項
坎格列凈單藥治療
為期26周的試驗，使用坎格列凈治療經(jīng)飲食和鍛煉血糖控制不佳的2型糖尿病患者，評價(jià)其療效與安全性。治療26周后，與安慰劑比，坎格列凈100mg及300mg均可顯著(zhù)降低糖化血紅蛋白（-0.91%和-1.16%）。次要終點(diǎn)如血壓、體重、HDL、空腹血糖及2小時(shí)血糖也均明顯改善。說(shuō)明坎格列凈對經(jīng)飲食和鍛煉血糖控制不佳的患者可改善血糖情況，降低體重并且總體耐受性良好。
坎格列凈聯(lián)合口服藥物治療
Rosenstock等人進(jìn)行了一項為期12周的試驗，探討使用穩定劑量的二甲雙胍治療的2型糖尿病患者聯(lián)用坎格列凈治療的安全性及有效性。
患者在使用二甲雙胍的基礎上隨機接受每日一次坎格列凈50mg、100mg、200mg、300mg治療或每日兩次300mg治療以及每日一次西格列汀100mg或安慰劑治療。12周后，坎格列凈100mg和300mg分別使糖化血紅蛋白降低了0.76%和0.92%，西格列汀100mg降低0.74%，而安慰劑僅降低0.2%。同時(shí)，坎格列凈100mg和300mg同樣顯著(zhù)降低體重、空腹血糖和甘油三酯、增加HDL以及改善胰島β細胞功能。
坎格列凈聯(lián)合胰島素治療
由于其獨特的作用機制，SGLT2抑制劑聯(lián)合胰島素治療可以提供很多額外的優(yōu)勢。Devineni等及Bode等分別進(jìn)行的關(guān)于達格列凈聯(lián)合胰島素治療實(shí)驗。結果證實(shí)，與安慰劑相比，坎格列凈兩種劑量均可降低糖化血紅蛋白、空腹血糖、體重、血壓以及脂代謝，且糖化血紅蛋白達標率更高。
達格列凈單藥治療
Ferrannini回顧了一項24周的雙盲安慰劑對照試驗，該試驗納入了559名2型糖尿病患者，隨機分為每日達格列凈2.5mg、5mg、10mg治療或安慰劑治療。結果顯示，與安慰劑相比，達格列凈單藥治療在有效控制糖化血紅蛋白的同時(shí)，還可降低空腹血糖、體重、血壓以及血尿酸水平。
達格列凈聯(lián)合口服藥物治療
Bailey的一項多中心隨機雙盲安慰劑對照試驗顯示，二甲雙胍治療失敗的2型糖尿病患者加用達格列凈能有效改善糖化血紅蛋白、空腹血糖和體重。
Nauck的一項為期52周隨機、雙盲多中心非劣效性試驗比較了達格列凈與格列美脲對二甲雙胍控制不佳的2型糖尿病患者的有效性、安全性及耐受性。受試者在服用二甲雙胍的基礎上隨機接受達格列凈或格列美脲治療。在52周時(shí)，坎格列凈組糖化血紅蛋白的降低幅度不劣于格列美脲組，但坎格列凈有助于降低體重，并且經(jīng)歷一次低血糖事件的發(fā)生率比格列美脲低10倍。
達格列凈聯(lián)合胰島素治療
Wilding進(jìn)行了一項為期12周雙盲、安慰劑對照三臂平行試驗，探討了達格列凈治療口服降糖藥和胰島素治療血糖控制不佳患者的療效，他們在先前使用藥物（二甲雙胍、吡格列酮或羅格列酮）和50%胰島素劑量的基礎上隨機接受每日達格列凈10mg、20mg或安慰劑治療。結果顯示，兩種劑量的達格列凈均可顯著(zhù)降低糖化血紅蛋白。
此外，他們的另一項實(shí)驗進(jìn)一步評估了達格列凈聯(lián)用胰島素治療的有效性。受試者服用不超過(guò)兩種口服降糖藥物，以及胰島素劑量至少30U/天。結果表明，與對照組相比，達格列凈組所需胰島素的劑量減少，糖化血紅蛋白、空腹血糖和體重也顯著(zhù)降低。研究人員認為使用胰島素治療的患者對達格列凈的耐受性良好，并且與胰島素聯(lián)合使用時(shí)可以減少胰島素的劑量。
SGLT2抑制劑的安全性
由于SGLT2抑制劑的作用機制獨特，需特別關(guān)注其泌尿道和生殖系統感染副作用。在各實(shí)驗中，使用坎格列凈和達格列凈發(fā)生尿路感染的頻率分別為3%-8.1%和4.2%-8.8%，相比與安慰劑為4.2%-6.4%。生殖器真菌感染坎格列凈發(fā)生率為0.5%-15.4%，達格列凈為6.2%-10.6%，女性更常見(jiàn)，且有生殖器感染史者更易出現感染。
此外，有報導使用達格列凈患者膀胱和乳腺腫瘤發(fā)生率增加，相關(guān)危險因素包括年齡增加、使用吡格列酮以及男性患者。
值得注意的是，患者在基線(xiàn)水平時(shí)存在血尿現象，說(shuō)明很有可能患者在使用達格列凈之前腫瘤就已存在。隨后，達格列凈的警告和注意事項中包括膀胱癌病史患者謹慎使用，但坎格列凈上的注意事項不包括這一項。盡管已報道十二例乳腺癌，但FDA認為與達格列凈的關(guān)系不大，因此沒(méi)有把這列為達格列凈的注意事項。
SGLT2抑制劑使用劑量
坎格列凈起始劑量100mg每天一次，早餐前服用。對于eGFR≥60mL/min/1.73m2的2型糖尿病患者，可以增加到300mg/天；若患者eGFR在45-60mL/min/1.73m2之間，則劑量不應超過(guò)100mg/天。達格列凈起始劑量為5mg每天一次，必要時(shí)劑量可增加至10mg每天一次。對于eGFR＜60mL/min/1.73m2的2型糖尿病患者可用坎格列凈100mg/天，但eGFR＜45mL/min/1.73m2時(shí)不能使用。
SGLT2抑制劑與其他藥物之間相互作用
達格列凈和坎格列凈與其它藥物間相互作用很小?？哺窳袃艨稍黾拥馗咝翝舛?，使用時(shí)需適當監測。利福平可降低達格列凈和坎格列凈的濃度，因此可能降其低療效。
臨床意義
坎格列凈和達格列凈為2型糖尿病提供了另一種治療策略。與其它降糖藥物一樣，SGLT2抑制劑能有效降低糖化血紅蛋白和空腹血糖，有時(shí)還可帶來(lái)減重和降血壓血脂等額外獲益，但同時(shí)也增加了低血糖風(fēng)險，另外還增加了生殖器真菌感染以及泌尿道感染的風(fēng)險。
另外，建議使用時(shí)監測腎功能和血鉀。由于SGLT2抑制劑為新型藥物，價(jià)格并不便宜，但對于需要在二甲雙胍基礎上加用其它口服降糖藥物的患者，SGLT2抑制劑似乎優(yōu)于其它二線(xiàn)藥物（如磺脲類(lèi)、DPP-4抑制劑和GLP-1類(lèi)似物）。因此，從長(cháng)遠來(lái)看這類(lèi)藥物還是一個(gè)比較經(jīng)濟的治療選擇。
FARXIGA是一種鈉-葡萄糖協(xié)同轉運蛋白2(SGLT2)抑制劑適用在有2型糖尿病成人中作為輔助飲食和運動(dòng)改善血糖控制。
健客價(jià)： ￥218捷諾達配合飲食和運動(dòng)治療，用于經(jīng)二甲雙胍單藥治療血糖仍控制不佳或正在接受二者聯(lián)合治療的2型糖尿病患者。
健客價(jià)： ￥368鹽酸二甲雙胍片： 1．本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。 2．對于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生； 3．本品也可與磺脲類(lèi)口服降糖藥合用，具協(xié)同作用。 硫辛酸膠囊：治療糖尿病多發(fā)性周?chē)窠?jīng)病變。
健客價(jià)： ￥623用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的Ⅱ型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效。如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素用量。
健客價(jià)： ￥22用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的 2 型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還有減輕體重和 高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類(lèi)降血糖藥、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥 合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素的用量。
健客價(jià)： ￥39硫辛酸膠囊：治療糖尿病多發(fā)性周?chē)窠?jīng)病變。 磷酸西格列汀片：?jiǎn)嗡幹委?本品配合飲食控制和運動(dòng)，用于改善2 型糖尿病患者的血糖控制。 與二甲雙胍聯(lián)用 當單獨使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時(shí),可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運動(dòng)基礎上改善2 型糖尿病患者的血糖控制。本品單藥或與二甲雙胍聯(lián)合治療的推薦劑量為100 mg，每日一次。本品可與或不與食物同服。 腎功能不全的患者 輕度腎功能不全患者
健客價(jià)： ￥838用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的Ⅱ型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素用量。
健客價(jià)： ￥15用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的Ⅱ型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素用量。
健客價(jià)： ￥13芪明顆粒：益氣生津、滋養肝腎、通絡(luò )明目。用于2型糖尿病視網(wǎng)膜病變單純型，中醫辨證屬氣陰虧虛、肝腎不足、目絡(luò )瘀滯證，癥見(jiàn)視物昏花、目睛干澀、神疲乏力、五心煩熱、自汗盜汗、口渴喜飲、便秘、腰膝酸軟、頭暈、耳鳴。 復方血栓通膠囊：活血化瘀，益氣養陰。用于治療血瘀兼氣陰兩虛證的視網(wǎng)膜靜脈阻塞，癥見(jiàn)視力下降或視覺(jué)異常，眼底瘀血征象，神疲乏力，咽干，口干等；以及用于血瘀兼氣陰兩虛的穩定性勞累型心絞痛，癥見(jiàn)胸
健客價(jià)： ￥719用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類(lèi)降血糖藥、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素的用量。
健客價(jià)： ￥20用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類(lèi)降血糖藥、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素的用量。
健客價(jià)： ￥18用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的II型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降 血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素用量。
健客價(jià)： ￥6.8高血壓。用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。降低心血管風(fēng)臉。本品適用于年齡55歲及以上.存在發(fā)生嚴重心血管事件高風(fēng)險且不能接受血管緊張素轉換酶 抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死.卒中或心血管疾病導致死亡的風(fēng)險。心血管事件的高風(fēng)險包括冠狀動(dòng)脈疾病.外周動(dòng)脈疾病、卒中、一過(guò)性腦缺血發(fā)作或伴有終末器官損 害證據的高危2型糖尿病病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同 時(shí)使用。 不推薦替米沙坦與ACE抑制
健客價(jià)： ￥31用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的II型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治 療的患者，以減少胰島素用量。
健客價(jià)： ￥5利格列汀片是一種二肽肽酶-4(DPP-4)抑制劑適用作為2型糖尿病成年中膳食和運動(dòng)的輔助治療改善血糖控制。
健客價(jià)： ￥679養陰滋腎，生津止渴,清熱除煩,降低尿糖。用于輕中型糖尿病。
健客價(jià)： ￥901.微血管病的治療 糖尿病性微血管病變：視網(wǎng)膜病及腎小球硬化癥（基一威二氏綜合癥）。 非糖尿病性微血管病變：突發(fā)性或長(cháng)期使用香豆素衍生物細胞抑制劑、口服避孕藥或其它藥物促發(fā)的微血管病變。 與慢性器質(zhì)性疾?。ㄖT如高血壓、動(dòng)脈硬化和肝硬變）相關(guān)的微循環(huán)障礙。 2.靜脈曲張綜合癥的治療 原發(fā)性靜脈曲張：疼痛、腿痛、肌肉痛性痙攣、感覺(jué)異常，手足發(fā)紺，紫癜性皮炎。 靜脈曲張狀態(tài)：慢性靜脈功能
健客價(jià)： ￥351.高血壓 用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。 2.降低心血管風(fēng)臉 本品適用于年齡55歲及以上.存在發(fā)生嚴重心血管事件高風(fēng)險且不能接受血管緊張素轉換酶（ACE） 抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死.卒中或心血管疾病導致死亡的風(fēng)險。 心血管事件的高風(fēng)險包括冠狀動(dòng)脈疾病.外周動(dòng)脈疾病、卒中、一過(guò)性腦缺血發(fā)作或伴有終末器官損 害證據的高危2型糖尿?。ㄒ葝u素依賴(lài)或非胰島素依賴(lài)）病史。替米沙坦還
健客價(jià)： ￥30用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的II型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降 血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治 療的患者，以減少胰島素用量。
健客價(jià)： ￥8用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的II型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降 血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治 療的患者，以減少胰島素用量。
健客價(jià)： ￥10用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的II型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降 血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治 療的患者，以減少胰島素用量。
健客價(jià)： ￥5調節中老年人血脂血糖，降三高，增強中老年人體力免疫力
健客價(jià)： ￥198
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