在11月18日舉行的中華醫學(xué)會(huì )糖尿病學(xué)分會(huì )第二十次全國學(xué)術(shù)會(huì )議「糖尿病治療的中國證據」專(zhuān)場(chǎng)上，南京大學(xué)醫學(xué)院附屬鼓樓醫院朱大龍教授作為HMS5552中國臨床研究總負責人，報告了全球首創(chuàng )糖尿病治療新藥葡萄糖激酶激活劑HMS5552II期臨床研究結果，獲得熱烈反響。

　　葡萄糖激酶（glucokinase,GK）被稱(chēng)作「葡萄糖感應器（glucosesensor）」，主要在肝臟、胰腺β細胞和α細胞，以及腸道中表達。葡萄糖激酶不僅是糖代謝過(guò)程中一個(gè)關(guān)鍵的限速酶，更是全身葡萄糖穩態(tài)調節的控制核心。

　　糖尿病患者普遍存在葡萄糖激酶活性和功能?chē)乐厥軗p，GK基因變異也是糖尿病發(fā)生的重要遺傳標記，因此葡萄糖激酶已成為糖尿病治療的一個(gè)又一重要靶點(diǎn)。

　　從啟動(dòng)Ⅰ期臨床試驗到完成Ⅱ期臨床研究，華領(lǐng)醫藥HMS5552研發(fā)團隊僅用了4年時(shí)間，即獲得了中國和美國開(kāi)展臨床試驗的批準，并順利完成了4個(gè)Ⅰ期臨床試驗和1個(gè)Ⅱ期臨床試驗。

　　不僅驗證了新型葡萄糖激酶激活劑HMS5552有效改善對血糖變化的感應及胰島功能，顯著(zhù)降低糖化血紅蛋白水平和控制血糖；并且發(fā)現HMS5552在以葡萄糖濃度依賴(lài)的方式調節肝臟葡萄糖轉化和改善胰腺胰島素分泌行為的基礎上，還能通過(guò)調控GLP-1分泌來(lái)發(fā)揮多重協(xié)同的降糖作用。

　　研究結果再次奠定了HMS5552成為最佳的葡萄糖激酶激活劑產(chǎn)品（best-in-class）的重要基礎，并獲得國內外糖尿病制藥企業(yè)和研究單位的廣泛關(guān)注。

　　HMS5552在II期臨床研究中展示了劑量依賴(lài)性?xún)?yōu)異的降糖效果和患者應答率，這與此藥能夠同時(shí)調控餐后和空腹血糖的功能一致。同時(shí)，在整個(gè)臨床研究中，藥物安全性好，低血糖發(fā)生率低，實(shí)現葡萄糖激酶激活劑有效治療2型糖尿病這一科學(xué)概念的首次全球驗證。

　　HMS5552臨床研發(fā)的高效與成功完全得益于中國研發(fā)團隊的合力付出以及中國原創(chuàng )新藥生態(tài)環(huán)境的改善。為確保臨床研發(fā)的科學(xué)性，作為國家「十二五」新藥創(chuàng )制重大專(zhuān)項扶持項目、國家藥審中心快速審評通道品種，以及國家第一批藥品上市許可持有人試點(diǎn)產(chǎn)品，HMS5552項目自策劃伊始，即由朱大龍教授和李小英教授作為臨床研究指導委員會(huì )專(zhuān)家，對產(chǎn)品的整體臨床研發(fā)策略予以指導，并提出堅持做「研究型開(kāi)發(fā)」的先進(jìn)理念，確定了從I期臨床試驗開(kāi)始即對產(chǎn)品的機理開(kāi)展全面深入研究的策略。

　　華領(lǐng)醫藥臨床研究開(kāi)發(fā)團隊在張怡博士的領(lǐng)導下，整個(gè)臨床研究過(guò)程更遵循著(zhù)朱大龍教授提出的「嚴謹、細致、認真、負責」方針，確保每一個(gè)試驗數據的真實(shí)性和完整性。在為期1年的II期臨床研究中，22家臨床研究中心共經(jīng)歷了103次現場(chǎng)質(zhì)量檢查、17次稽查以及50次自查，均無(wú)嚴重發(fā)現，充分貫徹了國家對于新藥臨床研究質(zhì)量的嚴要求以及國際創(chuàng )新藥研發(fā)的高標準。

　　基于HMS5552優(yōu)異的II期臨床研究結果，由朱大龍教授和楊文英教授領(lǐng)導的2項HMS5552III期臨床研究正式計劃于明年上半年啟動(dòng)。HMS5552III期臨床研究方案討論會(huì )也在糖尿病年會(huì )期間成功舉行。

　　與會(huì )專(zhuān)家一致認同，將始終以糖尿病患者的健康與安全作為首要目標，堅持遵循國際標準設計并開(kāi)展臨床研究，并期待華領(lǐng)醫藥葡萄糖激酶激活劑HMS5552中國2型糖尿病驗證性III期臨床研究順利實(shí)施及完成，全力支持中國原創(chuàng )新藥的臨床開(kāi)發(fā)事業(yè)。